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  时间:2019-09-17 14:15  点击量:   
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  当前位置:医学教育网中药/药学专业理论药学专业学问药物化学注释

  司莫司汀口服接收敏捷,在胃中敏捷分化进入血液,并分化为氯乙基及4一甲基环已基两部门,用药后10min,血浆中即可呈现此两种物质,13h环己基部门达zui大值,6h氯乙基部门达zui高峰值。司莫司汀分子量小,脂溶性大,易透过血脑樊篱,脑脊液的药物程度为血浆的15%30%.本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大,60%的药物在48h后以代谢产品的形式从尿中排出,此外亦经胆汁、粪便及呼气时随C0:排出。

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  亚硝基脲药物在酸l生和碱性溶液中相当不不变,分化时可放出氮气和二氧化碳。静脉打针卡莫司汀后敏捷分化。化学半衰期5rain,生物半衰期1530min.卡莫司汀可通过血脑樊篱,由肝脏代谢,代谢物可在血浆中逗留数日,形成延迟骨髓毒性,可能有肝肠轮回。96h有60%70%由肾排出(其华夏型不到1%),1%由粪排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。

  司莫司汀(Semustine)若以甲环己基代替环己基获得,其抗肿瘤疗效优于卡莫司汀和洛莫司汀?,且毒性较低,临床用于脑瘤、肺癌和胃肠道肿瘤。

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  将-氯乙基与亚硝基脲相连,即得亚硝基脲类抗肿瘤药物。因为N-亚硝基的具有,使得与亚硝基的氮原子与相邻碳之间的键变得不不变,在心理pH情况下易发生分化,生成亲核试剂与DNA发生烷基化,达到医治的感化。在亚硝基脲类药物的上述感化机制中,亚硝基所表示的化学性质,也决定了其化学的不变性。亚硝基脲药物在酸性和碱性溶液中相当不不变,分化时可放出氮气和二氧化碳。

  卡奠司汀(Carmustine)具有-氯乙基亚硝基脲的布局单位,因为布局中的-氯乙基具有较强的亲脂性,易通过血脑樊篱进入脑脊液中,因而,合用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤及恶性淋巴瘤等医治,且与其他抗肿瘤药物合用时可加强疗效。但有迟发性和累积性骨髓抑止的副感化。

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